人参二醇酰化产物的合成及其舒张血管活性评价
作者:
作者单位:

(1. 湖南医药学院药学院 新型抗体药物及其智能运输系统湖南省重点实验室,湖南 怀化 418000;2. 昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室,云南 昆明 650500;3. 云南中医学院中药学院,云南 昆明 650500)

作者简介:

通讯作者:

中图分类号:

R284.3;R965.1

基金项目:

收稿日期: 2018 - 12- 06
基金项目: 国家自然科学基金项目(81460533);云南省科技厅—昆明医科大学应用基础研究联合专项重点基金资助项 目[2017FE468(-001)];湖南省教育厅科学研究项目(15C0997);湖南省大学生研究性学习与创新性实验计划 项目(201612214001).
第一作者简介: 范雪晶(1996-),女,在读本科生。
△通信作者: 蒲洪,E-mail:416927785@qq.com;邹澄,E-mail:zouchengkm@126.com


Synthesis and Vasodilation Activity Evaluation of Acylated Panaxadiol Derivatives
Author:
Affiliation:

(1. Hunan Province Key Laboratory for Antibody-based Drug and Intelligent Delivery System, School of Pharmaceutical Sciences, Hunan University of Medicine, Huaihua 418000, China;2. School of Pharmaceutical Sciences & Yunnan Key Laboratory of Pharmacology for Natural Products, Kunming Medical University, Kunming 650500, China;3. School of Chinese Materia Medica, Yunnan University of Traditional Chinese Medicine, Kunming 650500, China)

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    摘要:

    目的研究人参二醇衍生物及其舒张血管活性。方法通过酰化反应合成人参二醇衍生物,其结构均经过核磁共振、质谱确证,再进行舒张血管活性评价。结果合成10个人参二醇酰化产物,均未见文献报道,经舒张血管活性评价,发现化合物1,3,4,7具有一定的血管舒张活性。结论筛选到4个衍生物有舒张血管活性,这些化合物值得进一步研究。

    Abstract:

    Objective To study the derivatives of Panaxadiol and its diastolic vaso activity. Methods Panaxadiol derivatives were synthesized by acylating reagents and cinnamyl acylating reagents, and their structures were confirmed by NMR and LC-MS. Results One Panaxadiol derivative and nine Panaxadiol cinnamic acid derivatives were synthesized, and none of them has been reported in the literature. Compounds 1,3,4,7 was found to have certain vasodilatory activity. Conclusion Compounds with diastolic vasoactivity were screened, and these compounds deserve further study.

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