抗癌吲哚生物碱TMC-205的合成研究
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作者:
作者单位:

1.大理大学药学院;2.云南省滇西抗病原植物资源筛选研究重点实验室

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基金项目:

国家自然科学基金(22361002);云南省地方本科高校基础研究联合专项-面上项目(202101AO070315);云南省科技厅基础研究专项-面上项目(202201AT070175)


Synthesis Study of Anticancer Indole Alkaloid TMC-205
Author:
Affiliation:

1. School of Pharmacy, Dali University, Dali 671000, China;2. Yunnan Key Laboratory of Screening and Research on Anti-pathogenic Plant Resources from West Yunnan, Dali, Yunna 671000, China)

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    摘要:

    目的 以经济、简洁、高效的Pinnick氧化反应合成具有抗癌活性的吲哚生物碱TMC-205。方法 利用化合物2为起始原料,通过优化Pinnick氧化反应条件,确定合成吲哚生物碱TMC-205的最佳工艺。结果 完成了Pinnick氧化反应的最优条件探索,并且以78%的产率合成TMC-205。结论 本文提出了一种Pinnick氧化合成TMC-205的最佳方案,并且为TMC-205及其类似物的深入研究和合成提供了有力的支撑。

    Abstract:

    Objective Employing the economically, concisely, and efficiently executed Pinnick oxidation reaction for the synthesis of the indole alkaloid TMC-205, which exhibits anticancer activity. Methods Using compound 2 as the starting material, we aim to determine the optimal process for synthesizing the indole alkaloid TMC-205 by optimizing the conditions of the Pinnick oxidation reaction. Results The optimal conditions for the Pinnick oxidation reaction have been successfully identified, resulting in the synthesis of TMC-205 with a yield of 78%. Conclusion This paper proposes an optimal strategy for the Pinnick oxidation synthesis of TMC-205, providing robust support for the in-depth investigation and synthesis of TMC-205 and its analogs.

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  • 收稿日期:2023-12-20
  • 最后修改日期:2024-03-25
  • 录用日期:2024-04-30
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